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第100届AACR热点追踪（二）：首个IDH-2突变抑制剂进入临床试验，难治性AML见曙光
异柠檬酸脱氢酶（IDH）是柠檬酸循环的关键代谢酶，有3种异构体，IDH-1，IDH-2，IDH-3。IDH-1位于细胞质和peroxisomes，而IDH-2位于线粒体。目前认为，IDH-1和IDH-2突变是AML特定亚型的驱动因子。癌症相关的IDH突变会产生2-羟戊二酸，阻断正常的细胞分化，2-羟戊二酸水平增加能改变髓系前体细胞的后生状态。IDH-2突变已见于多种实体肿瘤和恶性血液肿瘤，如软骨肉瘤、恶性胶质瘤、急性髓细胞性白血病（AML）和骨髓增生异常综合征，AML患者中，10%~15%存在IDH-2突变。
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